Sintetizzato in vitro l’antibiotico antitumorale kedarcidina

La kedarcidina fu scoperta nel 1990 dal sovranatante di colture microbiche a partire da suolo indiano, il microorganismo produttore fu identificato nell’attinomicete Streptoalloteichus sp. La molecola fa parte della classe degli antibiotici enediinici, ed oltre ad avere attività battericida è in grado di danneggiare le cellule di alcuni tipi di leucemie e melanomi. La kedarcidina agisce provocando rotture nel DNA ed il clivaggio enzimatico degli istoni, determinando così inevitabilmente la morte cellulare. La struttura della kedarcidina è estremamente complessa, ed in natura risulta stabilizzata attraverso il legame con una proteina con proprietà cromofore. In vitro tuttavia la kedarcidina risulta altamente instabile, ma dopo 20 anni di ricerca dedicata, gli scienziati dell’Università di Lincoln, UK, sono riusciti a decifrarne il codice chimico e a riprodurlo sinteticamente in laboratorio.

Per maggiori informazioni https://www.nature.com/articles/s41429-019-0175-y

Fonte

Lear M. J. et al.A convergent total synthesis of the kedarcidin chromophore: 20-years in the making. The Journal of Antibiotics2019; 72:350-363

By |2019-05-30T16:05:29+01:0030/05/2019|